TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA ARTROSE

Antiartrósicos ou fármacos sintomáticos de ação lenta:

Uso oral podemos citar:
1 Sulfato de Condroitina

2 Sulfato de Glucosamina
3 Diacereína
4 Piascledine

Outras substâncias são de emprego intra-articular como o hialuronato de sódio (ácido hialurônico) e a orgoteína (superóxido dismutase).
Estes fármacos induzem a diminuição lenta dos sintoma e, esta ação, deve persistir por certo tempo após a descontinuação do tratamento (semanas ou meses).

Na patogenia da artrose participam algumas citocinas e interleucinas (Il-1, Il-6 e tnf-a). A Il-1 parece ser a mais ativa na ativação de enzimas degradativas da cartilagem (ação catabólica) e, em particular, as metaloproteases (gelatinase, colagenase, estromelisina), lesando continuamente a sua estrutura (perda cartilaginosa persistente)(15). É possível que o mecanismo de ação destes medicamentos seja o bloqueio desta atividade. A diacereína atua sobre a Il-1 (interleucina-1), ao inibir sua produção e seus efeitos sobre os condrócitos e a ativação enzimática (metaloproteases). Deste modo age sobre uma etapa fundamental da patogenia da artrose, intensivando a processo reparativo da cartilagem. Num modelo animal de oa, a diacereína se mostrou efetiva na redução do processo inflamatório sinovial e das lesões cartilaginosas; o mais interessante é que esta substância não parece inibir a síntese de prostaglandinas.

O sulfato de condroitina parece atuar nas metaloproteases e tem se mostrado ativa no alívio dos sintomas artrósicos do joelho e do quadril, além de melhorar a função articular. Recente ensaio clínico, duplo-cego, randomizado, versus diclofenaco, o sulfato de condroitina se mostrou menos efetivo que este ainh, mas isto foi atribuído ao seu lento início de ação, porém superior ao placebo; sua eficácia persistiu por toda a duração do estudo (seis meses).

O sulfato de glucosamina estimula a tentativa de reparação cartilaginosa e tem mostrado alívio sintomático da artrose. Estudos mostram que o sulfato de glucosamina é tão efetivo quanto o ibuprofeno e superior ao placebo, em avaliação controlada de quatro semanas.Por sua vez, a associação de sulfato de condroitina com sulfato de glucosamina tem mostrado interessantes resultados, quando empregados concomitantemente e por longos períodos de tempo. o futuro parece encorajador, pois há alguns novos fármacos, ainda em fase de avaliação clínica, com resultados promissores.

A diacereína tem sido empregada na dose de 50 - 100 mg/dia (50 mg duas vezes ao dia). Pode ser empregada associada a antiinflamatório não hormonal. Seus efeitos colaterais são pouco significativos e raramente nos obriga a interrupção do tratamento (diarréia, gastralgia e escurecimento da urina). Ela se mostrou tão efetiva quanto o naproxeno, além de manter sua eficácia após mais de 30 dias após a interrupção do tratamento.

O piascledine é um fármaco que resulta de óleos não saponificáveis do abacate (100 mg) e da soja (200 mg).Mostrou ter propriedades inibidoras de citocinas inflamatórias (il-1, il-6 e il-8) e de metaloproteases (colagenases), as quais têm importante papel na degradação da cartilagem. Tem também a capacidade de estimular a síntese de colágeno e de proteoglicanos, assim como de fatores de crescimento como a tgf-b, evidenciados através de condrócitos articulares em cultura. A dose diária é de 300 mg e deve ser empregada continuamente pelo menos por seis meses.
Cerca de 70% dos enfermos se sentiram melhor ou muito melhor. A margem de segurança foi considerada excelente ou boa pela grande maioria dos pacientes e, também, dos investigadores (90%-100% dos casos).